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聚乙二醇修飾的藥物特性
聚乙二醇修飾的藥物特性大部分蛋白類藥物、活性多肽類藥物及其有機(jī)化學(xué)藥物在充分發(fā)揮其功效時(shí)，都隨著著一些本身沒法擺脫的難題，如功效周期時(shí)間短、很大的抗原性及其副作用。而聚乙二醇中性化、無毒性、具備與眾不同的理化性質(zhì)和優(yōu)良的生物相溶性，而且是少數(shù)被FDA準(zhǔn)許可用以身體注入服藥的化合物。因而，將活性的聚乙二醇根據(jù)有機(jī)化學(xué)方式聯(lián)接到蛋白、活性多肽、小分子藥物及脂質(zhì)體上，即開展藥物分子的PEG化，便可合理提升 藥物分子的生物藥物半衰期并減少其副作用。
在其中，科學(xué)研究數(shù)多的是蛋白的PEG修飾。早在二十世紀(jì)七十年代，Davies和Abuchowsky等便發(fā)覺歷經(jīng)PEG修飾的蛋白功效好于沒經(jīng)修飾的原形藥物。當(dāng)聚乙二醇偶聯(lián)反應(yīng)到藥物分子表層時(shí)，便將其優(yōu)i質(zhì)特性授予修飾后的藥物分子，更改她們?cè)谌芤褐械纳锓峙蓚€(gè)人行為及其溶解性，并在其所修飾的藥物分子周邊造成天然屏障，減少藥物分子的酶解，防止在腎i臟功能的新陳代謝中被迅速清除，并使藥物分子被細(xì)胞免疫所鑒別。
因而歷經(jīng)PEG修飾的蛋白質(zhì)藥物與沒經(jīng)修飾的蛋白質(zhì)藥物對(duì)比匯總優(yōu)點(diǎn)以下：
(1)更強(qiáng)的生物特異性；
(2)脂質(zhì)體對(duì)惡性腫瘤有更強(qiáng)的處于被動(dòng)靶向治療功效；
(3)更長的藥物半衰期；
(4)較低的較大 半衰期；
(5)半衰期起伏較?。?/span>
(6)較少的酶溶解功效；
(7)較少的抗原性及抗原性；
(8)較小的毒副作用；
(9)更強(qiáng)的溶解度；
(10)服藥頻率降低；
(11)提升 患者的依從，提升 生活品質(zhì)，減少治療費(fèi)。
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